Qu'est-ce que Rosuvastatine (Crestor®) ?
La rosuvastatine est la statine la plus puissante disponible et peut réduire le cholestérol LDL de 55%. Il est vendu sous la marque Crestor® et en tant que générique (par exemple Rosuvastatin-ratiopharm®, Rosuvastatin HEXAL®).
Contrairement à la Simvastatine et à l'Atorvastatine, la rosuvastatine n'est exploitée que très peu par les enzymes du CYP, ce qui conduit à une interaction significativement moindre avec d'autres médicaments. C'est une statine hydrophile avec une absorption préférée dans le foie.
L'étude JUPITER a montré que la rosuvastatine réduit significativement les événements cardiovasculaires, même chez les patients présentant un cholestérol normal mais une augmentation de la CRP (marqueur d'inflammation).
Principes actifs et mécanisme d'action
Principe actif : Rosuvastatin (als Calciumsalz)
La rosuvastatine inhibe particulièrement la biosynthèse du cholestérol:
Mécanisme actif
- Inhibition du potentiel de la HMG-CoA réductase de toutes les statistiques disponibles
- Faible absorption dans les cellules musculaires (problèmes théoriques moins musculaires)
- Récepteur LDL fortement compensateur à haute régulation
Effet faible:
- cholestérol LDL: réduction de 40 à 55 % (dépendant de la dose)
- Triglycérides: réduction de 15 à 25 %
- cholestérol HDL : augmentation de 8 à 14 %
Particularités:
- métabolisme minimal du CYP3A4 → quelques interactions
- Principalement sans altération du foie
- Aucune influence sur le jus de pamplemousse
- Prise possible à tout moment de la journée
Ouverture de la procédure : Réduction significative des LDL après 1 à 2 semaines. Effet maximal après 4 semaines.
Pour qui est-ce adapté ?
Rosuvastatin convient pour:
- Adultes présentant une hypercholestérolémie primaire
- Patients atteints d'hypercholestérinie familiale (LDL fortement élevée)
- Dyslipidémie mixte
- Prévention primaire et secondaire des événements cardiovasculaires
- patients présentant une augmentation du risque hsCRP et un risque cardiovasculaire
Spécialement recommandé à :
- LDL élevée qui doit être fortement réduite (> 50 %)
- Nombreux médicaments d'accompagnement (moins d'interactions)
- Si l'atorvastatine ne fonctionne pas assez
- Hypercholestérolémie familiale
Ne convient pas:
- Grossesse et allaitement
- Maladie hépatique active
- Insuffisance rénale sévère (à 40 mg)
- Myopathie parmi l'endurance en préhistoire
Posologies disponibles
Dose initiale:
- 5-10 mg une fois par jour
Autres doses:
- 5 mg : début du traitement, en particulier chez les patients asiatiques ou augmentation du risque de myopathie
- 10 mg : dose standard pour la plupart des patients
- 20 mg : réduction plus forte nécessaire
- 40 mg : dose maximale, seulement avec hypercholestérolémie sévère sous contrôle à mailles étroites
Fécules disponibles:
- 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg comprimés pelliculés
Réduction de la LDL après la dose:
- 5 mg: environ 38 %
- 10 mg: environ 43 %
- 20 mg: environ 48 %
- 40 mg: environ 53–55 %
Ajustement de la dose:
- Insuffisance rénale lourde: max. 20 mg (40 mg contre-indiqué)
- Patients asiatiques: commencer par 5 mg (exposition accrue)
Instructions de prise
Traitement:
- Une fois par jour à tout moment
- Repas indépendants
- comprimé pelliculé avec avalation d'eau
Avantages:
- Aucune rétention de temps (autre que la Simvastatine, qui doit être prise le soir)
- Pas de problème de pamplemousse (autres que Simvastatine et Atorvastatine)
Notes importantes:
- Premier contrôle de laboratoire après 4-12 semaines
- Surveillance régulière des valeurs hépatiques, du profil lipidique et de la fonction rénale
- Pour douleurs musculaires ou urines foncées: Contacter le médecin
- la fonction thyroïdienne doit être vérifiée avant le début du traitement
Pour la dose oubliée: Prenez la prochaine fois. Ne prends pas deux fois.
Contre-indications
** La rosuvastatine ne doit pas être prise à:* *
- Maladie hépatique active ou augmentation inexpliquée de la transaminase
- Grossesse et allaitement
- Insuffisance rénale sévère (seulement avec 40 mg contre-indiqué)
- Myopathie
- Traitement simultané par ciclosporine (à toutes les doses)
- hypersensibilité à la rosuvastatine
Présentation à :
- Hypothyroïdie
- Maladie musculaire personnelle ou familiale
- Origine asiatique (augmentation de la concentration plasmatique)
- Insuffisance rénale (ajustement de la dose)
- Consommation élevée d'alcool
- Apport simultané de fibrate
enceinte: Strikt contre-indiqué. Une contraception sûre est nécessaire.
Effets secondaires possibles
Famille (1-10 %):
- Céphalées
- Pressez
- Myalgie (douleur musculaire)
- Plaintes gastro-intestinales (venipation, nausées)
- Asthénie (smooth)
- Augmentation des enzymes hépatiques
- Diabète sucré (risque légèrement accru, dose-dépendant)
** Occasionnellement (0,1-1 %) :* *
- Eruption cutanée, Prurit
- Augmentation des valeurs de CK
- douleur à l'estomac
- Protéinurie (à doses élevées)
Selten:
- Myopathie, Rhabdomyolyse
- Pancréatite
- Hépatite
- Neuropathie périphérique
** Dans les études contrôlées, le taux de myopathie chez Rosuvastatin est comparable à d'autres statistiques. Le profil hydrophile protège contre l'absorption des cellules musculaires.
Interactions
Avantage de la rosuvastatine: Le métabolisme minimal du CYP3A4 → est significativement moins d'interactions que la simvastatine ou l'atorvastatine.
Contraint avec :
- Ciclosporine (toutes boîtes)
Limite de la dose:
- Gemfibrozil: Rosuvastatine max. 20 mg
- Lopinavir/Ritonavir, Atazanavir/Ritonavir: max. 10 mg
- Avec précaution.
Présentation à :
- Anticoagulants (Warfarine, Phenprocoumon) – INR de contrôle
- Fibres (risque de myopathie)
- Acide fusidique – pause temporaire
Aucune interaction pertinente avec:
- Jus de pamplemousse (pas de substrat CYP3A4)
- Amiodaron, Verapamil, Diltiazem (pas de limitation de dose requise avec Simvastatine)
Questions fréquentes
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