Qu'est-ce que sculptilol ?
Le carvedilol est un bêtabloquant de troisième génération ayant un profil unique : il bloque non seulement les récepteurs bêta-1 et bêta-2, mais aussi les récepteurs alpha-1. Ce triple bloc entraîne une réduction particulièrement efficace de la pression artérielle et un soulagement du cœur.
Le carvedilol est particulièrement bien étudié dans l'insuffisance cardiaque chronique et dans les grandes études (COPERNICUS, COMET) a réduit la mortalité dans l'insuffisance cardiaque. Il est utilisé dans l'hypertension artérielle, l'insuffisance cardiaque chronique et les maladies coronariennes.
Carvedilo doit être pris deux fois par jour en raison du blocus alpha supplémentaire. Les préparations disponibles incluent Carvedilol-ratiopharm® et Dilatrend®.
Principes actifs et mécanisme d'action
Principe actif : Carvedilol
Le carvedilol a un triple mécanisme d'action:
Beta-1 blocus (dans le cœur):
- Abaisse la fréquence cardiaque et la force d'impact
- Réduit la consommation d'oxygène
- Inhibit la libération de rénine
Beta-2 blocus (sur les poumons et les vaisseaux):
- Non cardioelective
- Grotte: Bronchospasmus à Asthme possible
Barrage alpha-1 (sur les bateaux):
- Élargit les vaisseaux sanguins périphériques
- Abaisse la résistance vasculaire
- Réduit la charge arrière du cœur
- Améliore la circulation sanguine
Propriétés supplémentaires:
- Action antioxydante
- Stabilisation des membranes cellulaires
- Aucune influence négative sur la sensibilité à l'insuline
- Effets économiques sur le métabolisme des graisses
Ouverture de la procédure : Réduction maximale de la pression artérielle après 1-2 heures. Réglage stable après 1-2 semaines.
Pour qui est-ce adapté ?
Carvedilol convient pour:
- Adultes ayant une pression artérielle élevée
- Insuffisance cardiaque stable chronique (NYHA II-IV)
- Angine de poitrine stable chronique
Spécialement recommandé à :
- Insuffisance cardiaque (documents d'étude solides)
- Pression artérielle élevée avec résistance périphérique accrue
- Patients après une crise cardiaque
- Cirrrhose hépatique avec hypertension portale (hors étiquette)
Ne convient pas:
- Bronchiale d'asthme lourd (pas cardiosélective!)
- Bloc AV II/III. Classes
- Bradycardie lourde
- Insuffisance cardiaque décompensée
- insuffisance hépatique lourde
- Choc cardiogénique
Posologies disponibles
Haute pression artérielle:
- dose initiale: 12,5 mg une fois par jour (1 et 2 jours)
- Puis 25 mg une ou deux fois par jour
- Dose maximale: 50 mg par jour (divisée)
Suffisance:
- dose initiale: 3,125 mg deux fois par jour
- Augmenter toutes les 2 semaines : 6,25 mg → 12,5 mg → 25 mg (chaque 2x)
- Dose cible: 25 mg deux fois par jour (jusqu' à 85 kg) ou 50 mg deux fois par jour (plus de 85 kg)
Angina pectoris:
- dose initiale: 12,5 mg deux fois par jour
- Après 2 jours: 25 mg deux fois par jour
Fécules disponibles:
- 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg comprimés
Instructions de prise
Traitement:
- deux fois par jour (matin et soir)
- Prendre des repas (meilleure compatibilité, prise plus lente)
- Avec suffisamment d'eau
- Patients présentant une insuffisance cardiaque: augmentation lente (hypotension orthostatique)
Pour insuffisance cardiaque:
- Augmentation de la dose très lente (toutes les 2 semaines)
- Commencez par une insuffisance cardiaque stable
- Surveillance médicale
- En cas de détérioration: réduire la dose
Notes importantes:
- Ne baissez pas brusquement
- Pression artérielle régulière, pouls et contrôle du poids
- Asthmatiker: Carvedilo n'est pas approprié (pas cardiosélectif)
Contre-indications
**Le carvedinol ne doit pas être pris à:* *
- hypersensibilité au sculptilol
- Insuffisance cardiaque décompensée (traitement i.v. nécessaire)
- insuffisance hépatique lourde
- AV-Block II./III. Grades (sans stimulateur cardiaque)
- Bradycardie lourde (moins de 50/min)
- Syndrome sinusal
- Choc cardiogénique
- Hypotension lourde (moins de 85 mm Hg systolique)
- Bronchiale d'asthme ou forte MPOC
- Phénochromocytome non traité
Présentation à :
- Diabète sucré (peut masquer les symptômes d'hypoglycémie)
- Troubles de la circulation sanguine périphérique
- Prince métal Angine
- Support de la lentille de contact (fluide de déchirure réduit)
- Psoriasis
enceinte: Contre-indiqué. Les bêtabloquants peuvent entraîner un retard de croissance et une bradycardie chez les nouveau-nés.
Effets secondaires possibles
Très fréquent (plus de 10%):
- Pressez
- Céphalées
- fatigue (surtout au début)
Acid (1-10 %) :
- Bradykardie
- Hypotension orthostatique (surtout en cas d' insuffisance cardiaque)
- Édème
- Prise de poids
- Plaintes gastro-intestinales
- troubles visuels
- Liquide de déchirure réduit
** Occasionnellement (0,1-1 %) :* *
- Détunition dépressive
- Troubles du sommeil
- Troubles de la puissance
- Eruption cutanée
- Respiration, bronchospasmus
- Blocage
Selten:
- Réactions allergiques graves
- Détérioration de la fonction rénale
- thrombopénie
- Renforcement du psoriasis
** Des vertiges orthostatiques surviennent particulièrement au début du traitement et une augmentation de la dose. Lentement est recommandé.
Interactions
Contraint avec :
- Inhibiteurs de MAO (sauf inhibiteurs de MAO-B)
Présentation à :
- Digoxine → augmentation du taux de digoxine
- Insuline et Antidiabétiques → L'hypoglycémie masque et renforce
- Rifampicine → miroir réduit sculptilol
- Cyclosporine → augmentation des taux de cyclosporine
- Clonidine → Effet de rebound avec sédimentation simultanée
- Narcotiques → augmentation de l'hypotension et de la bradycardie
- Inhibiteurs du CYP2D6 (fluoroxétine, paroxétine) → augmentation des niveaux de sculptilol
Important: Le carvedilol est métabolisé par le CYP2D6 et le CYP2C9. Ces enzymes peuvent intensifier l'action du sculptilol.
Questions fréquentes
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