Warum darf ich keine Grapefruit mit Felodipin essen?

Grapefruitsaft hemmt das Enzym CYP3A4 im Darm, das Felodipin abbaut. Dadurch können die Felodipin-Spiegel auf das 2-3fache ansteigen, was zu gefährlichem Blutdruckabfall führen kann. Felodipin hat unter allen Kalziumkanalblockern die stärkste Grapefruit-Wechselwirkung. Meiden Sie Grapefruit vollständig.

Warum darf ich die Retardtablette nicht zerteilen?

Die Retardtablette hat einen speziellen Überzug, der den Wirkstoff langsam über 24 Stunden freisetzt. Beim Zerteilen wird dieser Mechanismus zerstört, und der gesamte Wirkstoff wird auf einmal freigesetzt. Dies kann zu gefährlichem Blutdruckabfall und Herzrasen führen.

Ist Felodipin besser als Amlodipin?

Beide sind wirksame Kalziumkanalblocker. Amlodipin hat eine längere Halbwertszeit und mehr Studiendaten. Felodipin hat eine höhere Gefäßselektivität. Die Wahl hängt von individuellen Faktoren ab. Amlodipin verursacht häufiger Ödeme, Felodipin hat eine stärkere Grapefruit-Interaktion.

Felodipin

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Was ist Felodipin?

Felodipin ist ein Kalziumkanalblocker vom Dihydropyridin-Typ mit besonders hoher Gefäßselektivität. Es wirkt bevorzugt an den glatten Muskelzellen der Arterien und hat vergleichsweise wenig Einfluss auf das Herz.

Felodipin wird als Retardtablette eingenommen, die den Wirkstoff gleichmäßig über 24 Stunden freisetzt. Es ist zur Behandlung von Bluthochdruck und stabiler Angina pectoris zugelassen. Bekannte Präparate sind Felodipin-ratiopharm® und Plendil®.

Die hohe Gefäßselektivität bedeutet, dass Felodipin die Blutgefäße stark erweitert, aber die Herzfunktion kaum beeinflusst. Dies ist vorteilhaft, kann aber zu einer reflektorischen Herzfrequenzerhöhung führen.

Wirkstoffe & Wirkungsweise

Wirkstoff: Felodipin

Felodipin blockiert L-Typ-Kalziumkanäle mit hoher Gefäßselektivität:

Wirkmechanismus:

Selektive Blockade der Kalziumkanäle in der Gefäßmuskulatur
Sehr hohe Gefäß-/Herz-Selektivität (ca. 100:1)
Arterielle Vasodilatation und Blutdrucksenkung
Senkung des peripheren Gefäßwiderstands

Besonderheiten:

Höchste Gefäßselektivität aller Dihydropyridine
Kaum negative Inotropie (keine Senkung der Herzschlagkraft)
Als Retardform gleichmäßige 24-Stunden-Wirkung
Geringere reflektorische Tachykardie als bei kurzwirksamen Kalziumkanalblockern

Zusätzliche Wirkung:

Natriuretischer Effekt (fördert Salzausscheidung)
Verbessert die Nierenperfusion
Kann die renale Natriumausscheidung steigern

Wirkungseintritt: Retardform: Wirkungseintritt nach 2-5 Stunden. Gleichmäßige Wirkung über 24 Stunden.

Für wen ist es geeignet?

Felodipin ist geeignet für:

Erwachsene mit Bluthochdruck
Chronische stabile Angina pectoris

Besonders geeignet bei:

Bluthochdruck mit normaler Herzfrequenz
Ältere Patienten mit isolierter systolischer Hypertonie
In Kombination mit Betablockern (komplementärer Mechanismus)
Patienten mit leichter Niereninsuffizienz

Nicht geeignet:

Dekompensierte Herzinsuffizienz
Instabile Angina pectoris
Schwere Aortenstenose
Schwangerschaft und Stillzeit
Innerhalb von 4 Wochen nach akutem Herzinfarkt

Verfügbare Dosierungen

Bluthochdruck:

Startdosis: 5 mg einmal täglich
Übliche Dosis: 5-10 mg einmal täglich
Maximaldosis: 10 mg täglich

Angina pectoris:

5-10 mg einmal täglich

Ältere Patienten / Leberinsuffizienz:

Startdosis: 2,5 mg einmal täglich

Verfügbare Stärken:

2,5 mg, 5 mg, 10 mg Retardtabletten

Einnahmehinweise

Einnahme:

Einmal täglich, vorzugsweise morgens
Retardtablette unzerkaut schlucken – nicht teilen, zerkauen oder zerdrücken
Unabhängig von leichten Mahlzeiten
NICHT mit Grapefruitsaft einnehmen

Wichtige Hinweise:

Retardtabletten nicht zerteilen (Retardmechanismus wird zerstört)
Grapefruitsaft kann die Spiegel um das 2-3fache erhöhen
Regelmäßige Blutdruckkontrolle
Bei Flush und Kopfschmerzen zu Beginn: oft Besserung nach 1-2 Wochen

Gegenanzeigen

Felodipin darf nicht eingenommen werden bei:

Überempfindlichkeit gegen Felodipin oder andere Dihydropyridine
Dekompensierte Herzinsuffizienz
Schwere Aortenstenose
Instabile Angina pectoris
Akuter Herzinfarkt (erste 4 Wochen)
Schwangerschaft und Stillzeit

Vorsicht bei:

Leberinsuffizienz (verzögerter Abbau – niedrigere Dosis)
Tachykardie (reflektorische Herzfrequenzerhöhung möglich)
Schwere Niereninsuffizienz

Schwangerschaft: Kontraindiziert. Tierexperimentell Hinweise auf Fruchtschäden.

Mögliche Nebenwirkungen

Häufig (1-10%):

Kopfschmerzen
Gesichtsrötung (Flush)
Knöchelödeme (dosisabhängig)
Schwindel

Gelegentlich (0,1-1%):

Herzklopfen, Tachykardie
Müdigkeit
Magen-Darm-Beschwerden
Hautausschlag
Zahnfleischwucherung (Gingivahyperplasie)

Selten:

Gelenkschmerzen
Muskelschmerzen
Parästhesien (Kribbeln)
Leberwerterhöhungen
Lichtempfindlichkeit der Haut

Hinweis: Flush und Kopfschmerzen treten besonders zu Beginn der Therapie auf und bessern sich meist nach 1-2 Wochen. Die Retardform reduziert diese Nebenwirkungen gegenüber schnell freisetzenden Kalziumkanalblockern.

Wechselwirkungen

Starke Wechselwirkung mit Grapefruit:

Grapefruitsaft hemmt CYP3A4 im Darm
Kann die Felodipin-Spiegel um das 2-3fache erhöhen
Grapefruitsaft und Grapefruit strikt meiden!

Vorsicht bei:

CYP3A4-Hemmer (Erythromycin, Itraconazol, Ketoconazol) → erhöhte Spiegel
CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin, Johanniskraut) → verminderte Wirkung
Andere Blutdrucksenker → verstärkte Hypotonie
Cimetidin → erhöhte Felodipin-Spiegel
Tacrolimus → erhöhte Tacrolimus-Spiegel

Gut kombinierbar mit:

Betablockern (komplementärer Mechanismus, Reflextachykardie wird verhindert)
ACE-Hemmern und Sartanen